【适应症】

　　子宫肌瘤以下症状的改善，月经过多，下腹痛，下背部疼痛，贫血，前列腺癌。

　　【用法与用量】

　　通常情况下, 成人口服一次, 前40毫克。 此外, 第一剂量在月经周期1-5进行。

　　【药用药理学】

　　1. 行动机制

　　RELUMINA是一位gnrh拮抗剂。 对人垂体gnrh受体表现出选择性拮抗作用, 阻断gnrh的作用。因此, 通过抑制垂体促性腺激素(lh和fsh)分泌, 抑制卵巢中的性激素分泌, 如e2(雌二醇)和黄体酮。

　　2. 人 gnrh 受体亲和力

　　125i-lyrorytétβ盐对 legoliath人gnrh受体拮抗剂的ic50值为0.12nmolsl, 对人gnrh受体gnrh的亲和力 (ic 50 值: 31nmol/3l)比(体外) 高出约260倍。

　　3. gnrh 受体拮抗活性

　　legoliath, 在表达猴子或人 gnrh 受体的中国仓鼠卵巢细胞中, gnrh诱导的[3h]花生四烯酸释放是浓度依赖性抑制(体外)。

　　4. 下丘脑-垂体-性腺轴的影响

　　在女性转基因小鼠中, 表达人gnr受体(人gnrh 受体敲----小鼠) 的情况下, 通过使用勒鲁高克斯观察到卵巢和子宫重量下降。 此外, 在松药后14天内观察到卵巢和子宫重量下降的恢复情况。

　　5. rh、fsh、e2浓度抑制作用

　　绝经后健康健康成年妇女(9 例)从3至7天的月经周期到目前的代理40毫克, 每天一次, 每天一次重复口服, lh (黄体生成激素), fsh(卵泡刺激激素), 血清 e2 浓度降低在1天内给药, 与安慰剂组相比一直较低。